2019-06-19

肥胖一直被認(rèn)為是促進(jìn)2型糖尿病和其他代謝疾病發(fā)生的最重要的風(fēng)險(xiǎn)因素。對(duì)嚙齒動(dòng)物和人類來(lái)說(shuō)，白色脂肪組織能夠儲(chǔ)存能量，而富含線粒體的棕色脂肪組織則負(fù)責(zé)消耗能量產(chǎn)生熱量，近幾年的一些研究發(fā)現(xiàn)在白色脂肪組織中也存在一些前體細(xì)胞能夠分化形成類似棕色脂肪細(xì)胞功能的米色脂肪細(xì)胞。米色脂肪細(xì)胞的激活能夠幫助動(dòng)物模型...

2019-05-31

尚缺乏中國(guó)人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)，以下均為來(lái)自國(guó)外的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)。已在135例健康志愿者和266例實(shí)體瘤受試者中評(píng)價(jià)了舒尼替尼和蘋(píng)果酸舒尼替尼的藥代動(dòng)力學(xué)。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6～12小時(shí)（Tmax）舒尼替尼達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食對(duì)舒尼替尼生物利用度無(wú)影響。與食物同服或不同服...

2019-05-20

優(yōu)化藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，是藥物設(shè)計(jì)的重要內(nèi)容之一。通過(guò)結(jié)構(gòu)改造或分子設(shè)計(jì)優(yōu)化藥物的吸收與分布，能夠突破國(guó)外專利保護(hù)藥。一般來(lái)說(shuō)，對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的優(yōu)化，不涉及藥物的基本結(jié)構(gòu)，因此，成功的幾率較高，有可能以最小的成本，獲得具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物。根據(jù)代謝研究的結(jié)果，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，實(shí)現(xiàn)藥代性質(zhì)的可預(yù)測(cè)性或可...

2019-05-20

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。包括藥物消除動(dòng)力學(xué)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比，又叫恒比消除。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。...

2019-05-20

藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù):1. 藥峰濃度(Cmax)　　給藥后出現(xiàn)的血藥濃度最高值。該參數(shù)是反映藥物在體內(nèi)吸收速率和吸收程度的重要指標(biāo)。2. 達(dá)峰時(shí)間(Tmax)　　給藥后達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間。該參數(shù)反映藥物進(jìn)入體內(nèi)的速度，吸收速度快則達(dá)峰時(shí)間短。3. 末端消除速率(Ke)　　末端相的血藥濃度消除速率常數(shù)。將血藥濃度取對(duì)數(shù)，對(duì)時(shí)間作...

2019-05-20

藥物的吸收是藥物由給藥部位通過(guò)生物膜進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。吸收部位消化道（口服給藥，口腔、胃、小腸、大腸）、呼吸道（鼻腔給藥，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓劑）。吸收部位不同，藥物被吸收的程度和快慢，有差異（靜注、肌注；皮下給藥，口服。）共性： 藥物是通過(guò)生物膜吸收的。吸收過(guò)程擴(kuò) 散被動(dòng)擴(kuò)散：擴(kuò)散速率...