藥代動力學(xué)參數(shù):

1. 藥峰濃度(Cmax)　　給藥后出現(xiàn)的血藥濃度最高值。該參數(shù)是反映藥物在體內(nèi)吸收速率和吸收程度的重要指標(biāo)。

2. 達(dá)峰時(shí)間(Tmax)　　給藥后達(dá)到藥峰濃度所需的時(shí)間。該參數(shù)反映藥物進(jìn)入體內(nèi)的速度，吸收速度快則達(dá)峰時(shí)間短。

3. 末端消除速率(Ke)　　末端相的血藥濃度消除速率常數(shù)。將血藥濃度取對數(shù)，對時(shí)間作線性回歸后所得斜率值的負(fù)數(shù)為末端消除速率。

4. 末端消除半衰期(T1/2)　　末端相血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。該參數(shù)直觀反映了藥物從體內(nèi)的消除速度。末端消除半衰期在數(shù)值上與末端消除速率互為倒數(shù)，即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。

5. 藥時(shí)曲線下面積(AUC)　　血藥濃度曲線對時(shí)間軸所包圍的面積。該參數(shù)是評價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)，反映藥物在體內(nèi)的暴露特性。由于藥動學(xué)研究中血藥濃度只能觀察至某時(shí)間點(diǎn)t，因此AUC有兩種表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞)，前者根據(jù)梯形面積法得到，后者計(jì)算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端點(diǎn)濃度/末端消除速率。

6. 清除率(CL)　　單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，單位一般為L/h。該參數(shù)是反映機(jī)體對藥物處置特性的重要參數(shù)，與生理因素有密切關(guān)系。清除率根據(jù)劑量與AUC(0-∞)的比值得到。

7. 表觀分布容積(Vd)　　藥物在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時(shí)體內(nèi)藥量與血藥濃度的比例常數(shù)，單位一般為L。該參數(shù)反映了藥物在體內(nèi)分布廣窄的程度，數(shù)值越高表示分布越廣。表觀分布容積在數(shù)值上由清除率與末端消除速率的比值得到。

8. 平均駐留時(shí)間(MRT)　　藥物分子在體內(nèi)停留時(shí)間的平均值，表示從體內(nèi)消除63.2%藥物所需要的時(shí)間。當(dāng)藥動學(xué)過程具有線性特征時(shí)才能計(jì)算該參數(shù)，其數(shù)值通過AUMC(藥物與時(shí)間乘積對時(shí)間t的積分)與AUC(0-∞)的比值得到。

9. 生物利用度(F)　　藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度的一種量度，是評價(jià)藥物吸收程度的重要指標(biāo)。生物利用度可分為絕對生物利用度和相對生物利用度，前者用于比較兩種給藥途徑的吸收差異，計(jì)算公式為: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%，其中ext表示血管外給藥，iv表示靜注給藥，Dose為劑量。后者用于評價(jià)兩種制劑的吸收差異，計(jì)算公式為: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%，其中T和R分別為受試制劑和參比制劑。

代謝過程

吸收：藥物口服后，進(jìn)入消化道，在不同部位，如口腔、胃、腸吸收，進(jìn)入血液。

分布：進(jìn)入血液的藥物進(jìn)入作用部位，產(chǎn)生治療作用或毒副作用。

代謝轉(zhuǎn)化：藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。

排泄：藥物或代謝物經(jīng)腎（尿）或膽汁（糞）或呼吸排泄。

為了表述的方便，常把體內(nèi)過程分為三個(gè)時(shí)相：

藥劑相：片劑或膠囊崩解、溶出，成為可被吸收的形式。（藥劑學(xué)研究內(nèi)容。）

藥代動力相：藥物吸收、分布、代謝與排泄。（藥代動力學(xué)研究內(nèi)容。）

藥效相：藥物與作用靶點(diǎn)相互作用，通過刺激和放大，引發(fā)一系列的生物化學(xué)和生物物理變化，導(dǎo)致宏觀上可以觀察到的活性或毒性。（藥理學(xué)或毒理學(xué)研究內(nèi)容。）

三個(gè)時(shí)相依次發(fā)生，但是可能同時(shí)存在：如緩釋藥物，一部分藥物已完成分布、發(fā)揮藥理作用，但是另一部分還在釋放和吸收的過程中。特別是藥代動力相和藥效相一般同時(shí)存在。

相互作用

一方面是藥物對機(jī)體的作用，產(chǎn)生藥效、毒性或副作用，表現(xiàn)為藥物的藥理作用或毒理作用，決定于特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的結(jié)構(gòu)特異性。

另一方面是機(jī)體對藥物的作用：吸收、分布，生物轉(zhuǎn)化和排泄，表現(xiàn)為藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)。主要取決于藥物的溶解性、脂水分配系數(shù)、電荷等藥物分子整體的理化性質(zhì)，結(jié)構(gòu)特異性不強(qiáng)。