藥物代謝動力學(xué)在臨床應(yīng)用方面的重要性如下：

一，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于新藥發(fā)現(xiàn)：藥物在具備低毒副作用以及良好藥效的同時應(yīng)該具備較好的藥動學(xué)的性質(zhì)，比如：生物利用度和吸收好；中度的蛋白結(jié)合率；良好的溶解度；在體內(nèi)的代謝物毒性低或者無毒等等。因此在新藥研發(fā)的過程中，需要考慮藥物在體內(nèi)的藥代動力學(xué)參數(shù)，并且對藥物結(jié)構(gòu)可能會對參數(shù)產(chǎn)生哪些影響進(jìn)行分析，找出代謝和結(jié)構(gòu)之間的規(guī)律，進(jìn)而為化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化和設(shè)計提供指導(dǎo)性的意見。

二，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于藥理學(xué)的研究：藥物必須要到達(dá)靶部位，并且保持一定的濃度，和作用的部位結(jié)合產(chǎn)生藥物-受體相互作用才能夠產(chǎn)生應(yīng)有的藥理效應(yīng)。藥理作用的強弱和作用部位期藥物濃度密切相關(guān)，例如速尿利尿劑，其作用的強度和Na+排出量、尿流量、血藥濃度有著線性關(guān)系；水楊酸在體內(nèi)達(dá)到50-100mg/L時具有鎮(zhèn)痛作用，濃度大于250mg/L時具有抗風(fēng)濕的作用，濃度在350-450mg/L時具有消炎作用；當(dāng)濃度大于500mg/L時會出現(xiàn)毒性副作用；當(dāng)濃度在1600mg/L-1800mg/L時會導(dǎo)致患者中毒死亡。通過藥物代謝動力學(xué)的研究可以對藥物的藥理作用進(jìn)一步地研究，從而知道藥物在臨床上的用藥。

三，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于制劑學(xué)的研究：好的藥物劑型是安全、有效、均勻、穩(wěn)定的，利用藥物代謝動力學(xué)能夠有效地篩選和評價藥物的急性，從而幫助臨床合理地用藥，確保臨床用藥的安全。靶向制劑、緩控釋制劑現(xiàn)在已經(jīng)成為了國內(nèi)外研究的熱點，他們都具有維持藥物有效的濃度、減少用藥的次數(shù)、降低藥物的毒副作用、將藥物靶向到作用部位的有點，利用制劑的藥物代謝動力學(xué)研究，我們可以對藥物的各種劑型進(jìn)行評價，觀察其是否達(dá)到了預(yù)期的目的。

四，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于中藥現(xiàn)代化的研究：中藥現(xiàn)代化的一個非常重要的組成部分便是中藥復(fù)方的藥物代謝動力學(xué)研究，其主要是對中藥的單方、組分、活性成分以及復(fù)方在人體內(nèi)的排泄、代謝、分布、吸收等動態(tài)規(guī)律進(jìn)行研究，通過代謝動力學(xué)的研究有利于對方劑的組成、某些中藥其作用機理進(jìn)行闡明。中藥復(fù)方中的每一味藥其本身就是一個復(fù)方，通過多靶點、多環(huán)節(jié)、多途徑進(jìn)行協(xié)同作用，而真正起作用的藥物可能不一定是存在于單味藥或者中藥復(fù)方中的化合物，極有可能是其在人體內(nèi)經(jīng)過代謝后所轉(zhuǎn)化的新化學(xué)物質(zhì)。因此通過動力學(xué)的研究能夠認(rèn)識到真正起作用的化學(xué)物質(zhì)，能夠闡明活性成分在人體內(nèi)代謝、分布以及吸收全過程所發(fā)生的化學(xué)變化。

五，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于毒理學(xué)研究：與毒性試驗結(jié)合，利用藥物代謝動力學(xué)能夠?qū)Σ涣挤磻?yīng)發(fā)生的規(guī)律以及藥物的毒性進(jìn)行探討。藥物毒代動力學(xué)是臨床試驗于非臨床試驗之間的紐帶，主要是找出比較全身毒性、暴露和毒代動力學(xué)數(shù)據(jù)于時間的關(guān)系。利用毒代動力學(xué)可以闡明重復(fù)給藥對代謝過程的影響；闡述毒性試驗條件之下全身暴露和毒理發(fā)現(xiàn)之間的內(nèi)在聯(lián)系；可以用于對在試驗中藥物毒理學(xué)發(fā)現(xiàn)或者改變的解釋，從而為臨床前的毒性試驗提供依據(jù)；通過對代謝產(chǎn)物的研究以及揭示出毒性的作用機制。

六，藥物代謝動力學(xué)應(yīng)用于臨床用藥：藥物代謝動力學(xué)的研究主要是為了對藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄規(guī)律進(jìn)行闡述。因此其首先要研究的就是比較在動物體內(nèi)和人體內(nèi)的代謝物是不是一致；其次是對于在人體內(nèi)產(chǎn)生的活性代謝產(chǎn)物也應(yīng)該進(jìn)行藥物代謝動力學(xué)的研究。利用藥物之間相互作用的動力學(xué)研究，闡述在相關(guān)適應(yīng)癥治療的條件下，藥物之間的相互作用對藥物在體內(nèi)代謝動力學(xué)規(guī)律的影響。上述研究是為臨床制定合理的用藥方案提供依據(jù)，同時也是為了能夠?qū)λ幬锏亩拘苑磻?yīng)提供合理的預(yù)測。臨床給藥方案在設(shè)計的過程中，多劑量的給藥間隔時間以及藥物的劑量都需要在藥物代謝動力學(xué)的基礎(chǔ)上進(jìn)行設(shè)計。若是給藥劑量太少，則藥物無效；若是給藥劑量太大，則可能會引起中毒；若是給藥間隔時間很短，則很容易造成藥物在體內(nèi)蓄積；若是給藥時間間隔過長則體內(nèi)藥物的有效血藥濃度不能維持。